水飞蓟素脂质体的制备-技术日志-苏州微流纳米生物技术

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水飞蓟素脂质体的制备

作者:浙江微流纳米生物 日期:2023-10-27 点击:1023
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       水飞蓟素(silymarin)是提取自菊科水飞蓟属植物水飞蓟 Silybum marianum (L.) Gaertn.干燥种子的天然黄酮木脂素类化合物,水飞蓟宾是水飞蓟素的主要活性成分,占 60%~70%。水飞蓟素抗氧化性显著,具有保肝、抗癌、神经保护、调血脂、 抗衰老等广泛的药理作用,而水飞蓟素在皮肤修复方面的作用尚未引起广泛关注。但是水飞蓟素水溶性和脂溶性均差,且药物递送效率不高,严重限制了水飞蓟素的应用。脂质体有良好的生物相容性和药物包载能力,且能够降低用药剂量和药物毒性,常用于解决难溶药物溶解度问题。将水飞蓟素制备为脂质体(silymarin liposomes,SM-L)可以同时提高水飞蓟素溶解度和生物利用度,且脂质体的缓释特性可以使水飞蓟素持续发挥作用。

      1.SM-L 的制备

   选用乙醇注入法制备 SM-L ,经预实验考察得到制备方法如下:称取大豆磷脂20 mg、 胆固醇 5 mg 以及水飞蓟素5 mg,使3 者质量比为 20∶5∶5,1 mL 无水乙醇声溶解,一次快速注入10 mL 去离子水中,磁力搅拌器转速 300 r/min 搅拌 4 h,即得。除不加药物外,同法制备空白脂质体。

  2.水飞蓟宾含量测定

   2.1色谱条件  色谱柱为 Wondasil C18 柱(250  mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-冰醋酸 (48∶52∶1);检测波长 287 nm;柱温 38 ℃;体积 流量 1.0 mL/min,进样量 5 μL。

  2.2对照品溶液的配制    称取水飞蓟宾对照品 12 mg 置于 10 mL 量瓶中,甲醇溶解并稀释至刻度, 作为母液。取1mL 母液置 10 mL 量瓶中,甲醇稀 释至刻度,过 0.22 μm 微孔滤膜,即得 0.12 mg/mL的水飞蓟宾对照品溶液。

  2.3供试品溶液的配制   取 1 mL SM-L 溶液置 5  mL 量瓶中,甲醇破乳声后稀释至刻度,过 0.22  μm 微孔滤膜,即得 SM-L 破乳溶液。同法制备空白脂质体破乳溶液。

  2.4色谱测定   取空白脂质体破乳溶液、水飞蓟宾对照品溶液、SM-L 破乳溶液,各进样 5 μL,记录色谱图(图 1),实验结果证明此色谱条件下, 水飞蓟宾 A、B 峰形良好,载体辅料对水飞蓟宾测定无干扰。

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