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阿霉素是应用较多的葱环霉素类抗生素。迄今为止 这类药物在发达国家是较活跃的抗癌药物。但是该药静脉注射后 毒副作用大除骨髓抑制 胃肠道毒性以及脱发外 还可引起严重的心脏毒性 尤其是心脏毒性 其复杂的致病机理是导致高发病率和死亡率主要原因。累积量大时可发生不可逆的心肌损伤乃至充血性心力衰竭 。此外阿霉素分子结构不稳定易发生水解、光解等变化 降低了疗效这些毒副作用使的临床应用受到了很大限制。近年来 肿瘤靶向药物已逐渐成为一种很有前途的给药方法 可以提高局部药物浓度减少全身副作用。脂质体作为药物载体具有良好的靶向性可 以显著提高药物治疗指数减少药物毒副作用。
脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代靶向给药技术也是目前国际上较热门的制药技术。它是将脂质做成一种类似于动物机体细胞膜的微脂小球将活性药物包裹于其中。脂质体的基本成分磷脂是生物体内固有的成份无毒、无免疫原性且具有活性 可有效地将药物运送到靶器官、组织和细胞内释放、起效 对正常组织细胞几乎不造成任何副作用。脂质体的特点：1.选择地集中于单核吞噬细胞系统 具有靶向作用；2.将不稳定性药物包裹于脂质体中提高药物稳定性；3.药物包裹于脂质体中主要聚集于肝脾中而心肾中较少降低药物对心肾的毒性；4.延长药物在血液中的半衰期 有一定的缓释效果；5.脂质双分子层结果类似细胞膜 具有细胞亲和性与组织相容性。脂质体技术可降低已知高毒性活性药物毒性 使之安全有效地应用于临床治疗 如抗癌药、抗生素类药、抗真菌类药、抗寄生虫类药、蛋白质或多肤类药物 极大地提高了临床治疗水平 减轻了患者的病痛 。同时可将单克隆抗体连接到脂质体上借助于抗原与抗体的特异结合 将载药脂质体定向送入 。也可以将基因载入脂质体中利用脂质体特殊的运载功能实现基因修补 。总之 脂质体在医学界受到愈来愈广泛的重视也拥有了愈来愈广泛的应用前景。
阿霉素分子式
CHEN230922
