浙江微流纳米生物技术有限公司
自乳化释药系统(self-microemulsifying drugdelivery system,SMEDDS)主要用于增加难溶性药物的溶解度和提高生物利用度。它是由油相、表面活性剂、助表面活性剂组成的透明或半透明的液体，在口服给药后可自发形成粒径在100nm以下的O/W型微乳。
姜黄素和胡椒碱的溶解度均很小，难以在常规剂型给药后发挥正常药效。本实验将两药制成复方自乳化给药系统，并对其进行质量评价。
材料与仪器
高效液相色谱仪；
紫外分光光度计；
胡椒碱；
姜黄素
实验方法
1.溶解度考察
由于助乳化剂极为黏稠，试验中将其配制成10%的溶液后进行溶解度考察。自乳化给药系统中选择的辅料应对难溶性药物有较大的溶解能力｡
将适量姜黄素或胡椒碱加入各辅料中，声助溶后置恒温水浴中放置24h，观察药物是否完全溶解。若全部溶解，再加入适量药物，重复以上操作。将有沉淀的样品取出，恒温水浴中放置达溶解平衡，离心后精密称取上清液适量，以乙醇稀释，HPLC测定含量，计算药物在各辅料中的溶解度。
表1. 药物在不同辅料中溶解度测试结果
2.配伍相容性实验
SMEDDS系统中一般乳化剂为(30~60)%，油相为(30~70)%，但过高的油相显然不利于自乳后乳剂的稳定，故以乳化剂的大至允许量为标准(60%)，进行配伍相容性实验。
将各油相和乳化剂按4∶6(w/w)的比例混合，取0.1mL滴入50mL37℃的纯化水中，温和搅拌后使自乳化浓缩液在外界动力下形成乳液。记录乳化时间并观察所形成微乳的外观，应用紫外分光光度计测定其在550nm处的浊度，应用激光粒度测定仪测量微乳粒径来评价其配伍相溶性｡
图1. 自乳化释药系统乳化后药物粒径检测
图2.PSS激光粒度仪
结果
激光粒度仪使自乳化给药系统的优化效果检测更加便捷与可视化。由于姜黄素和胡椒碱的溶解度均很小，通过将两药做成复方乳剂，药物的溶解性得到了明显的改善。所得自乳化给药系统中药物的载药量为姜黄素10mg·g-1,胡椒碱0.2mg·g-1｡
胡椒碱具有抑制药物代谢的作用，期望这复配制剂能够有效提高姜黄素在体内的血药浓度，延长其在体内的半衰期和提高生物利用度。
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 | 王经理 |
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