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美国Genizer微射流高压均质机在长春瑞滨纳米乳剂制备中的应用

作者: 日期:2019-11-19 点击:2216
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长春瑞滨(vinorelbine,Navelbine,简称NVB)属于一种细胞周期特异药物,主要通过阻滞着丝点微管蛋白的聚合,使细胞周期止于有丝分裂中期,这种阻断细胞周期的作用使其在肿瘤治疗中可以发挥重要作用。该药是现有化学药物中治疗非小细胞癌和乳腺癌较有效的药物之一,对小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌、食管癌也有较好疗效,也适用于黑素瘤、肾癌等。

目前使用的长春瑞滨注射液有一定临床效果,但其普通水针剂型输注中易导致神经毒性和血液毒性,静注药外漏可引起静脉炎、局部皮肤坏死等,所以考虑将其制备成静脉纳米脂肪乳注射液,减少药物在给药部位的吸收,降低其在给药部位可能产生的毒性及刺激性;同时,由于药物存在于油水两相界面膜中,因此能显著提高药物的稳定性。

本文将抽取附件文章中高压均质工艺制备纳米乳剂相关部分进行简要介绍。


仪器与试剂

Nanogenizer30K高压均质机,美国Genizer公司(苏州微流纳米生物技术有限公司代理);

高速剪切机,上海弗鲁克(FLUKO)公司;

XSZ- G 型光学显微镜,重庆光电仪器有限公司;

NicompTM 380动态光散射粒度测定仪,美国SantaBarbara PSS 公司;

AccuSizerTM 780 光学粒径检测仪,美国Santa Barbara PSS公司;

pHS-3B精密pH计,上海精科仪器厂;

LC-2010A型高效液相色谱仪,日本岛津公司。

长春瑞滨;注射用大豆油;注射用蛋黄磷脂E80和注射用油酸;注射用甘油;乙二铵四乙酸二钠


实验方法与结果

1.初乳制备:

1)油相制备:按处方称取适量原料药物、大豆油、蛋黄卵磷脂制取油相。

2)水相制备:按处方量称取甘油和灭菌注射用水,搅拌混合均匀水相。

3)干胶、湿胶法制备初乳。

2.高压均质工艺研究:

1)较佳制备工艺探索:

正交实验:选择均化时间、均化压力及均化次数作为考察因素,每个因素设定3个水平(表1),根据多因素水平表,选择正交表L9(34)进行实验。

Nanogenizer30K高压均质机.png

表1 考察因素水平表

步骤1制备得初乳后,将其按正交表的设计安排实验并制备纳米乳剂(表2),并以制备的乳剂经稳定性加速实验后的稳定常数、含量、乳滴粒径为指标,考察不同水平的3因素对乳剂质量的影响.综合测评结果如下(详细指标设置请见附件)

Nanogenizer30K高压均质机.png

表2. 正交实验安排与结果

2)较佳制备工艺的验证:

为进一步验证所选工艺的重复性和可靠性,对上一步优选的条件进行3组重复性实验加以验证,并以每个实验制备的纳米乳外观、粒径变化、pH值的波动作为考察指标(表3)。实验结果表明,优选工艺重复性优良,可初步作为未来工业化生产的模拟工艺。

Nanogenizer30K高压均质机.png

表3. 工艺重复性验证

实验小结:

上述文章节选,以研究配备Y型交互均质容腔的控温型Nanogenizer高压均质机的应用为重点,以制备粒径小、分布均匀的乳剂为目的,采用正交实验方法,确定了静脉脂肪乳制备的高压均化工艺及参数为:用Y型交互均质腔将初乳在20 000 psi压力下均化1次,测定长春瑞滨含量,调整pH值,然后在20 000 psi下均化2次,温度控制在约20℃,即得成品乳。

Nanogenizer30K高压均质机.png

文章中探讨了利用NanoGenizer 30K高压微射流均质机制备长春瑞滨纳米乳剂的工艺,还特别提到对Genizer产品的感谢。苏州微流纳米生物技术有限公司是美国Genizer亚洲区总代理,采用较先进高压微射流技术,仪器具有更高的均质效能和工艺稳定性,适用于医药纳米乳剂制备、精细化工、食品加工、药物生产、生物材料等领域。

长春瑞滨纳米乳剂的制备及稳定性影响因素考察_付茂琦.pdf