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紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白、紫杉醇微乳、紫杉醇聚合物胶束有何不同?本文将对几种紫杉醇的新剂型特点进行简单介绍。
紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol)是美国化学家Wall和Wani等首先从太平洋紫杉(短叶红豆杉,Taxusbrevifolia)树皮中提取出来的具有独特抗癌活性的二帖类化合物。本品单用或联合用药可用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等。联合其它常用抗肿瘤药物,疗效可进一步提高。由于紫杉醇具有稳定细胞微管的独特作用机理,而且治疗效果好、广谱性强、副作用小,被誉为20世纪后叶抗肿瘤药物研究的大至发现。
图1 紫杉醇结构式
目前,各种新的、效果显著的应用紫杉醇的化疗方案不断被报道,紫杉醇在临床上的使用非常广泛。临床使用的紫杉醇注射液往往会引起严重的过敏反应,并且稀释后的制剂容易降解,具有一定的安全隐患。在紫杉醇新型药物传递系统的研究中,较为成熟的紫杉醇的新剂型有以下几种:
(1)紫杉醇脂质体
脂质体因为具有类似细胞膜结构中的磷脂双分子层而倍受关注。国内已有注射用紫杉醇脂质体(力扑素™)上市,各种新型的脂质体也在不断研究报道中。脂质体虽然生理相容性好、靶向性高,但它低包封率与低稳定性、不成熟工艺的缺点一直限制其工业化。国内上市的紫杉醇脂质体(力扑素™)在使用前同样需要给予抗过敏药,且复溶后粒径增大,药物易泄漏,存在安全隐患。
图2 载药脂质体
(2)紫杉醇白蛋白纳米粒
2005年美国FDA批准ABRAXANE®注射剂(ABRAXANE® for Injectable Suspension paclitaxel protein-bound particles for injectable suspension,albumin-bound)是紫杉醇与白蛋白相结合的制剂,用于治疗转移性乳癌。不需要术前用药预防敏反应。
(3)紫杉醇微乳
微乳具有热力学稳定、粒径小、体内循环时间长等优点。对于紫杉醇口服和静脉注射微乳的报道一直在持续,但目前尚无紫杉醇微乳制剂上市。
(4)紫杉醇聚合物胶束
胶束系统在结构上较脂质体稳定,具有良好的生物相容性,粒径在20-100nm之间,不易被RES摄取。紫杉醇各种新型聚合物胶束、混合型胶束、紫杉醇功能性聚合物胶束是近年的热门研究。
(5)紫杉醇静脉注射乳剂
早在80年代就有学者开始研究紫杉醇静脉注射乳剂,但效果不理想。
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