浙江微流纳米生物技术有限公司
早期使用喜树碱(hydroxycamptothecin)，是通过内醋开环形成水溶性铀盐而达到临床治疗浓度。但低疗效和严重的不良反应，使得寻找有效的药物传递系统来弥补药物自身缺陷显得尤为重要。
作为细胞毒类抗肿瘤药，喜树碱活性高､抗瘤谱广｡脂质体能够增加药物溶解度､保护药物活性结构等诸多优点，引起人们的广泛关注｡目前，脂质体制备的常用方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、挤出法和主动载药法等。其中，溶剂注入法工艺过程简单，已日渐成为脂质体工业生产的工艺之一｡
本研究采用溶剂注入法制备喜树碱脂质体。
仪器与材料
喜树碱
图1.微射流高压均质机
图2.PSS激光粒度仪
实验过程
1.精密称取原药，大豆磷脂和胆固醇溶于适量无水乙醇中，置旋转蒸发仪中干燥成膜后，加入适量无水乙醇洗膜；将所得类脂溶液匀速注入磷酸盐缓冲液(pH4.5)中，搅拌后转至透析袋中进行透析，后取出脂质体混悬液，置高压均质机中循环5次,使用PSS激光粒度仪测试粒径达到要求。
2.分别采用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液重建喜树碱脂质体，取复溶后样品快速冷冻制样，并于低温下观察载药脂质体。同时，两种复溶样品经蒸馏水适当稀释后测定粒径和电位｡
结果
PSS激光粒度仪测得喜树碱属水难溶性药物，且油水分配系数亦较小，故采用常规溶剂注入法制备时，脂质体包封率较低。有研究表明，可与磷脂形成复合物以此为药效学及毒理学研究提供参考依据。
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 | 王经理 |
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