浙江微流纳米生物技术有限公司
纳米脂质体是一种新型胶体给药系统, 其优点不言而喻。众所周知，心肌梗死是指急性、持续性缺血、缺氧( 冠状动脉功能不全) 所引起的心肌坏死。在较短的时间内恢复心肌血液供给是抢救濒临死亡心肌的有效方法。有研究表明, 阿托伐他汀钙能够保护心肌缺血过程中的损伤, 改善心功能。
本文将介绍以阿托伐他汀钙为模型药制备阿托伐他汀钙纳米脂质体的工艺流程, 评价纳米脂质体的表面形态、粒径分布、Zeta 电位、体外释药。重点考察阿托伐他汀钙纳米脂质体的保护作用。
仪器与材料
高效液相色谱仪;
NanoGenizer 20K 高压均质机（苏州微流纳米生物技术有限公司）；
Nicomp 380 激光粒度测定仪( 苏州微流纳米生物技术有限公司) ;
Genizer Extruder在线脂质体挤出器（苏州微流纳米生物技术有限公司）
JEM-1200EX 型透射电子显微镜;
电子分析天平;
阿托伐他汀钙原料药
方法与结果评价
阿托伐他汀钙纳米脂质体制备：
①将处方量的大豆磷脂和泊洛沙姆 188 置于锥形瓶中, 加蒸馏水后在75 ℃ 恒温水浴, 磁力搅拌速度使其完全溶解, 得到水相;
②将处方量的单硬脂酸甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯和阿托伐他汀钙置于锥形瓶中, 在 75 ℃ 恒温水浴, 磁力搅拌使其完全溶解, 得到油相;
③在高速剪切分散机搅拌下 , 将含药油相缓慢加入到水相中, 持续剪切乳化 后制得初乳;
④将初乳在 200 MPa 压力下, 通过NanoGenizer 20K高压均质机均质 4 次, 用蒸馏水稀释定容后冷却至室温, 通过Genizer Extruder在线脂质体挤出器100nm膜， 即制备成阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体。
图1. 阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的粒径分布
图2. 阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的Zeta电位
图3. 高压均质机
阿托伐他汀钙纳米脂质体评价：
取阿托伐他汀钙纳米脂质体经蒸馏水稀释后, 采用nicomp380 激光粒度测定仪测定其粒径分布和 Zeta电位。结果显示，阿托伐他汀钙纳米脂质体的粒径呈单峰成分布, 平均粒径为( 122.6 ± 39.7) nm, Zeta 电位为(-26.4 ± 3.7) m V。
通过大鼠心肌缺血/再灌注实验结果证明, 将阿托伐他汀钙制备成纳米结构脂质载体后可显著提高阿托伐他汀钙对大鼠心肌缺血损伤的保护作用。
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