注射用乳剂与普通的注射制剂相比具备以下优势：１）对于难溶性或者水溶稳定性差的药物，制成的脂肪乳比普通注射剂更加稳定，减少辅料的刺激性和不良反应；２）将药物制成载药脂肪乳剂后，能表现出一般注射剂没有的靶向性，不良反应减少。

　　脂肪乳较初是用作肠外营养补充剂，给病危患者补充营养。但后来人们发现某些水溶性差的药物或者在水中不稳定的药物，通过做成O/W（水包油）型的乳剂之后，药物大多溶解于油相中，提高了药物的安全性和稳定性。

　　注射用脂肪乳制剂制备工艺较为复杂，且对设备等要求甚高；脂肪乳中辅料多且价格不菲。许多制造商未能成功实现注射用脂肪乳剂的商业化生产。近些年来，无论FDA或者CFDA，都已陆续批准各种注射用脂肪乳制剂上市，可见乳剂的研究和制备技术越来越成熟，其产品优势也具有不可替代的市场价值。

脂肪乳处方

　　随着脂肪乳剂的研究热潮，加入主药成分后的载药脂肪乳越來越得到追捧。较初研究以大豆油作为油相，甘油来调节渗透压，以卵磷脂为乳化剂，通过剪切和均质成功制得乳剂，为脂肪乳研究奠定基础。后來研究工作者们在此基础上开发出了代表性的脂肪乳注射剂的处方：油类20％，磷脂1.2％和适当比例的甘油，加水配制成100ml。大豆油为代表的油相、甘油和水为代表的水相和卵磷脂为代表的乳化剂成为脂肪乳制剂的重要三大组成。

　　油相的选择也越来越多，大豆油至始至终都是较常用的油相。大豆油的主要成分包括共轭亚油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸等。由于油相的成分、极性和粘度不同，可能会影响乳剂的粒径分布和乳剂保存时的稳定性。

表1. 常用油相及推荐浓度表

脂肪乳常用乳化剂

　　卵磷脂是一种理想的乳化剂，早已被广泛接受和使用。卵磷脂的主要成分为蛋黄卵磷脂，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，磷脂酰丝氨酸和磷脂酰甘油。磷脂酰丝氨酸和磷脂酰甘油能减小乳滴的表面张力或使乳滴表面带有静电，来增大乳滴间的相互排斥力，阻止乳滴之间的融合，提高乳剂的稳定性。此外，磷脂的纯度也能影响乳剂的稳定性，有报道发现使用含量为98%和30%的卵磷脂不如使用80%的卵磷脂制备的乳剂稳定性好。乙基纤维素也能作为脂肪乳的乳化剂且能表现出比较好的生理耐受性。作为乳化剂时，其制得的乳剂类型和温度关系非常大，例如在低于20°C时得到的是O/W型，而在温度高于30°Ｃ时得到乳剂变成W/O型。

图1 Genizer微射流纳米高压均质机

脂肪乳渗透压调节剂

　　甘油作为乳剂的渗透压调节剂己使用非常广泛。此外，乳剂一般还会加入稳定剂来增加乳剂的稳定性，其中较为常见的是加入一定比例的油酸或者油酸盐。

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