化妆品透皮吸收的路径

所谓皮肤屏障，就是为了防止外界环境的物质进入体内，同时防止体内物质散失。所以穿越皮肤屏障，必定是有一定难度的。化妆品透皮吸收的生理结构主要包括角质层、毛囊、皮脂腺和汗管口。这里将化妆品透皮吸收的途径主要归纳为两种：经表皮渗透的路径、经附属器官渗透的路径。

图一 化妆品透皮吸收的路径

1.经表皮渗透的路径

角质层是化妆品透皮吸收的主要途径，它在皮肤表面形成一个完整的半通透膜，在一定的条件下水分可以自由通过，经过细胞膜进入胞内。有研究表明在离体透皮实验中将皮肤角质层剥除后，物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。

在角质层中的扩散途径分为两种：

一是通过细胞间隙扩散，因细胞间隙充满了磷脂双分子层，主要是脂质如脂肪酸、胆碱、神经酰胺等，所以脂溶性的非极性物质更容易通过胞间途径扩散，这也是油溶性物质进入皮肤的主要方式。

有些透皮吸收促进剂，例如氮酮、油酸等，可以扰乱细胞间脂质的有序结构，使其变成易流动的状态，就可以大大提高油溶性物质进入皮肤的速度。

二是通过细胞膜的扩散，活性物质直接穿过角质细胞和细胞间质，在水相和脂相中交替扩散。角质层细胞的细胞膜不是脂质双分子层结构，而是一种致密的交联的蛋白网状结构，细胞内则是大量微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构，两者均不利于化学物的扩散，但由于其占有巨大的扩散面积，所以在透皮吸收中仍然十分重要。

由于角蛋白和丝蛋白等角质层细胞结构在水的作用下，可以被水合，发生水合后，细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，物质的渗透性增加。这时水溶性和极性物质更容易从角质层细胞透过。所以，水溶性活性物更容易通过水合作用，透过角质细胞进入皮肤。

很多多元醇保湿剂，例如甘油、丙二醇、丁二醇等，都有一定的促进透皮吸收作用，可能也是这个原因。

其中细胞间隙虽然仅占角质层总容积的30%左右，但因其脂质的阻力较角质细胞小，所以在经皮渗透过程中起主要作用。

图二 经表皮渗透的路径

2.经附属器官渗透的路径

附属器官途径，即化学物质绕过了角质层的屏障作用，通过毛囊、皮脂腺及汗腺等皮肤附属器直接扩散至真皮层。毛发根部被毛囊包被，毛囊开口于皮面，开口处呈漏斗状凹陷（毛孔）。皮脂腺除少数经导管直接开口于皮面，大部分开口于毛囊。毛孔内充满角质鳞屑和皮脂，所以脂溶性功效成分可自毛孔渗入到毛囊和皮脂腺，进而可透过毛囊的外毛根鞘或皮脂腺的腺细胞进入真皮层及皮下组织并被吸收。

对于水和简单的电解质来说，毛-皮脂腺系统的扩散常数大于完整的角质层。毛囊和相关结构的存在能帮助大分子进入有活力的皮肤细胞，然后在毛囊里面或其周围表达的蛋白会扩散到周围的皮肤组织及全身血液循环中，产生局部或全身的生物效应。

图三 经附属器官渗透的路径

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