布替萘芬醇质体的制备

布替萘芬是一种高效、低毒的丙烯胺类抗真菌药物，具有较强的抑菌和杀菌效果，并在抗炎方面具有确切效果，临床主要用于治疗敏感菌所引起的足癣、体癣和股癣等真菌性疾病。醇质体系统是一种新型柔性纳米脂质体，是由卵磷脂、乙醇和水组成的具有脂质双分子结构的囊泡结构。与普通脂质体相比，醇质体结构较稳定、包封率较高、粒径较小，有更好的膜流动性，可增加药物在皮肤局部的累积浓度。此外，醇质体本身属于与皮脂相似的类脂，可促使携带药物穿过皮肤角质层到达深层皮肤，是一种良好的皮肤给药载体。

1. 实验材料

   布替萘芬、吐温-80、丙二醇、无水乙醇、大豆卵磷脂

2. 试验方法

准确称取大豆卵磷脂50 mg、布替萘芬100 mg、吐温-80 0. 1mL和丙二醇2. 0mL，加入含18mL无水乙醇的洁净瓶中，( 45±1) ℃水浴条件下，900r/min搅拌3min，充分溶解后用10mL注射器以1.5mL/min的速率缓慢匀速滴加适量的蒸馏水( pH7. 0)、900 r/min搅拌40 min，0.22μm微孔膜滤过，即得布替萘芬醇质体，并于4 ℃密封保存。

3. 实验结果

（1）粒径分布

图一 透射电镜观察布替萘芬醇质体形态( A: 20 000X ; B: 200 000X )

图二 布替萘芬醇质体粒径分布

   布替萘芬醇质体的平均粒径为( 262.40±2. 47) nm，粒径较小，且出现单一的峰波，粒径分布集中，均一性良好。

（2）稳定性分析

        4℃和25℃条件下，布替萘芬醇质体样品的平均首日包封率分别为( 81.36±1.09) % 和( 81.38 ±1.05) %，21d后平均包封率分别为( 77.62±1.75) % 和( 73.09±2.23) %，渗漏率分别为4. 60%和10.19% 。

高压微射流均质机

ZB 20251114