口服紫杉醇制剂的研究-技术日志-苏州微流纳米生物技术

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口服紫杉醇制剂的研究

作者:浙江微流纳米生物 日期:2023-03-21 点击:590
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      紫杉醇( Paclitaxel,PTX) 是一种从裸子植物红 豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物,经临 床验证,具有良好的抗肿瘤作用,可用于食道癌、 膀胱癌、前列腺癌、胃癌、卵巢癌、非小细 胞肺癌、头颈癌、乳腺癌等多种癌症的治疗。 紫杉醇是近年国际市场上较热门的抗癌药物,被认 为是人类未来 20 年较有效的抗癌药物之一。

       1.紫杉醇作用机制与口服给药

       1.1  作用机制   紫杉醇可使微管蛋白和组成微 管的微管蛋白二聚体失去动态平衡诱导与促进 微管蛋白聚合微管装配防止解聚从而使微管 稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和诱导细胞凋亡阻止癌细胞的增殖起到抗癌作用紫杉醇是发 现的前列个能与微管蛋白聚合体相互作用的药 物即通过与微管紧密地结合而起作用

       1.2  口服给药   因口服给药具有患者依从性高成本低易于给药无创性及安全性等优点是大 多数药物较优选的给药途径然而口服药物的吸收是一个复杂的过程药物的理化特性剂型的 性质以及胃肠道 生理 学等因素都会影响药物吸收由于胃肠道中存 在多种吸收屏障可防止异物进入人体因此只有 某些特定类型的分子可以通过药物分子的多种 物理化学性质包括亲脂性离子强度可旋转键 的存在氢键结合能力和分子大小均可影响药物 分子通过胃肠道上皮屏障的吸收

       2.口服紫杉醇制剂

       2. 1  聚合物胶束   用于药物递送的大多数聚合 物胶束由具有疏水和亲水链段的共聚物组成。共 聚物在水性介质中自组装形成具有亲水壳和疏水 核的胶束。亲水壳防止胶束的聚集和沉淀,同 时还保护疏水核心,疏水核心溶解难溶的小分子 药物。除了提高溶解度,聚合胶束还可以提高渗透性并降低药物毒性。

       2. 2  聚合物纳米粒   聚合纳米颗粒可以定义为 1 ~ 100 nm 大小的固体胶体颗粒较好由天然合 成或半合成来源的可生物降解的聚合物组成通过不同的制备方法可以使药物附着包封或嵌 入在纳米颗粒的基质上聚合纳米颗粒通常为纳 米胶囊或非球形聚合物纳米颗粒可增强和改变 药物的性质如溶解度半衰期及其释放特性从 而增强了药效学和药代动力学参数

       2. 3  脂质体纳米粒   脂质体是基于脂质的球形 囊泡系统,其中亲脂性双层夹在两个亲水层之间。 磷脂具有可生物降解和生物相容性,并且与细胞 膜中存在的脂质具有相似性,因此使用脂质体进 行药物输送具有较大的潜力: 保护药物免于体 内降解; 控制药物释放; 改变生物分布; 将药物靶 向疾病部位; 增强溶解性和生物利用度。自组装 而形成的脂质体具有热力学优势,已用于癌症治 疗,以改善肿瘤靶向性并降低脱靶毒性。

       2. 4  脂质-聚合物杂化纳米颗粒   聚合纳米颗 粒和脂质纳米载体是2 种不同的药物递送系统。当它们分别用作 载体时,2 种药物递送系统都存在一些缺点,例如 药物快速扩散和泄漏、非特异性释放、剂量相关的 毒性和药物不受控制的释放。脂质 - 聚合物杂化 纳米颗粒克服单独使用聚合物纳米颗粒和脂质系 统的缺点。它们由 3 个不同的组件组成: ①封闭 活性治疗部分的内部聚合物核; ②围绕聚合物核 心的脂质单层; ③脂质-PEG 外层。其独特的结构 设计,使颗粒具有更好的药物包封性和良好的药 代动力学特征。其功能在于稳定和延长体循环, 以确保粒子在体内有更长的停留时间。

       2. 5  纳米乳剂   纳米乳剂是2种不混溶的液体( 通常是水和油) 在纳米级( 20 ~ 200 nm) 的分散 体并由表面活性剂稳定纳米乳剂与简单的胶 束分散体相比具有更高的溶解度和吸附能力由于其独特的性质和较小的尺寸使它具有更强 的动力学稳定性和药物溶解度通过利用增强的 渗透性和保留作用来靶向特定器官并规避网状 内皮系统口服给药时纳米乳剂可以提高疏水 性药物的溶解速度进而提高药物的生物利用度纳米乳液中的药物从油中扩散到表面活性剂层 中然后扩散到水相中达到持续释放的效果


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