多西他赛制剂-技术日志-苏州微流纳米生物技术

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多西他赛制剂

作者:浙江微流纳米生物 日期:2021-10-13 点击:567
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  多西他赛(Docetaxel)作为一种微管抑制剂,主要用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌等疾病。其主要作用机理是通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,促进形成稳定的非功能性微管束,从而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。

  多西他赛注射液(Taxotere®)最早于1995年11月在欧盟上市,1996年5月FDA批准上市,是由法国Sanofi-Aventis开发。

  为改善现有制剂产品中过敏反应、体液潴留等毒副作用,多西他赛在新兴技术的驱动下已初有成效。

  多西他赛聚合物胶束产品络绎不绝。广东众生、苏州海特比奥、山东华铂凯盛、太极集团、江苏万高药业均在其列。与现有制剂相比,具有组织被动靶向性及增效减毒作用,在临床应用上更具安全性。

受理号
药品名称
注册分类
承办日期
NMPA企业名称
审评结果
CXHL2100029
注射用多西他赛聚合物胶束化药2.22021.01.28江苏万高药业股份有限公司174
CXHL1700239注射用多西他赛聚合物胶束化药2.22017.12.07广东众生药业股份有限公司批准临床
CXHL1700105注射用多西他赛聚合物胶束化药2.22017.09.06苏州海特比奥生物技术有限公司批准临床
CXHL1700172注射用多西他赛聚合物胶束化药2.22017.08.23山东华铂凯盛生物技术有限公司批准临床
CXHL1300835注射用多西他赛聚合物胶束化药52013.12.04太极集团四川太极制药有限公司

 表1 注射用多西他赛聚合物胶束受理情况

登记号
CTR20200464
CTR20192730
CTR20190525
实验题目
注射用多西他赛聚合物胶束1期临床研究
多西他赛聚合物胶束在晚期恶性实体瘤患者的1期临床研究多西他赛聚合物胶束治疗复发转移性乳腺癌1期临床研究
药物名称
注射用多西他赛聚合物胶束
注射用多西他赛聚合物胶束
注射用多西他赛聚合物胶束
适应症
晚期实体瘤
恶性实体瘤
HER2阴性的复发转移性乳腺癌
试验状态
进行中(招募中)
进行中(招募中)
进行中(招募中)
试验分期
1期
1期
1期
申办单位
广东众生药业股份有限公司
苏州海特比奥生物技术有限公司
山东华铂凯盛生物技术有限公司
试验机构
哈尔滨医科大学附属肿瘤学院
上海市东方医院
北京肿瘤医院
登记日期
2020.03.20
2020.02.21
2019.03.25

表2 注射用多西他赛聚合物胶束登记情况

   多西他赛改良大致有8种技术:多西他赛脂质体,白蛋白多西他赛,多西他赛乳液,多西他赛脂质微球,多西他赛浓溶液,多西他赛纳米粒,多西他赛胶束,其他。

受理号
药品名称
注册分类
承办日期
NMPA企业名称
审评结论
CXHL2000098
注射用多西他赛(白蛋白结合型)化药2.2
2020.03.14
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
批准临床
CXHL2000671
注射用多西他赛(白蛋白结合型)化药2.22020.12.29
四川科伦药物研究院有限公司
111
CXHL1600320
注射用多西他赛(白蛋白结合型)化药2.22017.01.26
四川科伦药物研究院有限公司
CXHL2000569
BH009(多西他赛注射液(不含吐温80型)
化药2.22020.11.13
珠海贝海生物技术有限公司
批准临床
CXHL1700090
多西他赛注射用浓缩液(自乳化型)
化药2.22018.01.11
北京德立福瑞医药科技有限公司

CXHL1300621
多西他赛注射用浓溶液化药52013.08.21
金陵药业股份有限公司技术中心

CXHL1100537
注射用多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物
化药52012.04.11
海南皇隆制药股份有限公司

CXHL1100586
注射用多西他赛脂质体化药52012.03.29
常州金远药业制造有限公司
批准临床
CXHL1100585
注射用多西他赛脂质体化药52012.03.29
常州金远药业制造有限公司批准临床
CXHL0601144注射用多西他赛(前体)脂质体注射液化药52006.12.20中国药科大学不批准
CXHL1100388注射用多西他赛干乳剂化药52011.09.20亚宝药业集团股份有限公司不批准 预
CXHL1000430多西他赛乳注射液化药52010.11.26中国医药研究开发中心有限公司批准临床
CXHL0900100注射用多西他赛(纳米粒)化药52009.04.30江苏正大天晴药业股份有限公司不批准
CXHL0800567注射用多西他赛纳米粒化药52009.04.10深圳万乐药业有限公司批准临床
CXHL0700098注射用多西他赛(纳米粒)化药52007.06.27北京容达佳医药技术有限公司不批准
CXHL0800296多西他赛脂质微球注射液化药52008.07.21沈阳药科大学批准临床

 表3 改良剂进展情况

  目前16个受理号中,除注射用多西他赛(白蛋白结合型),已有3个产品进入临床。 

登记号
CTR20201423
CTR20181875
CTR20132581
实验题目
评价多西他赛白蛋白的有效性和安全性
恶性实体肿瘤患者中的1期临床研究
多西他赛脂质微球注射液1期临床试验
药物名称
注射用多西他赛(白蛋白结合型)
注射用多西他赛脂质体
多西他赛脂质微球注射液
适应症
晚期实体瘤
乳腺癌 非小细胞肺癌
适用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的体现和二线治疗;适用于前列腺癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、软组织肿瘤...
试验状态
进行中(招募中)
进行中(尚未招募)
进行中(招募中)
试验分期
1期
1期
1期
申办单位
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
常州金远药业制造有限公司/常州太平洋药物研究所有限公司
沈阳药科大学
试验机构
四川大学华西学院
天津医科大学肿瘤医院
中国医学科学院肿瘤医院
登记日期
2020.08.28
2018.10.17
2014.12.09

表4 登记情况

名称
公司
批准日期
规格
制剂特征
Taxotere®Sanofi-Aventis
1996/5/14
20mg/0.5mL
2瓶
(参照制剂)


80mg/2mL


2010/8/1
20mg/1mL1瓶



80mg/4mL



160mg/8mL
Docetaxel Injection
Hospira Inc
2011/3/8
20mg/2mL1瓶



80mg/8mL



160mg/16mL
Docetaxel InjectionAccord Healthcare
2011/6/8
20mg/0.5mL2瓶



80mg/2mL
Docetaxel InjectionSandoz2011/6/2920mg/2mL1瓶



80mg/8mL



160mg/16mL
JDocetaxel InjectionApotex Inc2012/1/1120mg/0.5mL2瓶
(Discontinued)

80mg/2mL
Docetaxel InjectionActavis LLC2013/4/1220mg/mL1瓶



80mg/4mL



140mg/7mL
Docetaxel Injection(Discontinued)Pfizer2014/3/1320mg/2mL1瓶



80mg/8mL



200mg/20mL
Docetaxel InjectionEagle Pharms2015/12/1220mg/1mL1瓶



80mg/4mL



160mg/8mL

表5 批准的505(b)(2)多西他赛注射液概况


公司

         Sanofi-Aventis

Hospira

Accord

Sandoz

Apotex

Pfizer

Actavis

Eagle

2瓶
1瓶







多西他赛
10
20
10
10
10
10
10
20
20
PB80
260
540
260
260
80
qs
259
424
585
无水乙醇
88.3
395
qs
15
258.9
59.8
315.7
400
/
PEG300
/
/
qs
/
648
565
/
/
442.2
PEG400
/
/
/
97.5
/
/
/
/
0
丙二醇
/
/
/
/
/
/
374
/
/
大豆油////////27.5
聚维酮P12///////100/
枸橼酸//4qs4//610
EDTA-2Na//////0.01//
注射用水qs//qsqsqs///
是否为即用型制剂

表6 不同厂家的多西他赛注射液稀释前的处方比较  

  新兴设备如微射流高压均质机的普及也将进一步开拓制剂改良的广阔前景。

微射流高压均质机

图1 微射流高压均质机



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